La Dalcetrapib (DCT) è una molecola che potenzialmente potrebbe esser usata per aumentare i livelli ematici di colesterolo buono e indurre una migliore salute cardiovascolare generale, che ha proprietà anti COVID. Finora, DCT non è stato un obiettivo di interesse a causa di una bassa biodisponibilità orale che può essere ricondotta alla sua sensibilita agli enzimi del tratto gastrointestinale e per la presenza di gruppi tiolici molto reattivi. I SEDDS possono essere utilizzati per fornire protezione al DCT nel suo percorso verso le cellule epiteliali dell'intestino tenue. SEDDS in forma non biodegradabile e biodegradabile sono stati sviluppati e studiati in termini di potenziale per resistere all'ambiente ostile della tratto GI e per proteggere il DCT. Le formulazioni SEDDS sviluppate contenenti DCT o Fluorescein Dilaurate (FDL) come molecola modello sono state in grado di comportarsi in conformità con la loro natura per fornire protezione e avere un rilascio prolungato del farmaco in contatto con fluidi simulati e sono diventate lo strumento di rilascio potenziale definitivo da utilizzare per migliorare la biodisponibilità di farmaci a piccole molecole.

Dalcetrapib (DCT) is a potential molecule to raise the blood levels of good cholesterol and induce a better overall cardiovascular health, which has anti COVID properties. DCT has not been a target of interest due to a low oral bioavailability which can be traced back to its vulnerability toward GI tract enzymes to form very reactive thiol groups. SEDDS can be utilized to provide protection for DCT in its path to epithelial cells of small intestine. SEDDS in categories of nonbiodegradable and biodegradable were developed and investigated in terms of potential to resist the harsh environment of GI track and to protect DCT. Developed SEDDS formulations containing DCT or Fluoresceine Dilaurate (FDL) as model molecule were able to behave in accordance with their nature to provide protection and have a sustained drug release after meeting enzymatic and intestinal simulated fluids and came to be the ultimate potential delivery tool to be utilized to enhance the bioavailability of small molecule drugs like dalcetrapib.

Self Emulsifying Drug Devilry systems

DEHGHAN, ASHKAN
2021/2022

Abstract

La Dalcetrapib (DCT) è una molecola che potenzialmente potrebbe esser usata per aumentare i livelli ematici di colesterolo buono e indurre una migliore salute cardiovascolare generale, che ha proprietà anti COVID. Finora, DCT non è stato un obiettivo di interesse a causa di una bassa biodisponibilità orale che può essere ricondotta alla sua sensibilita agli enzimi del tratto gastrointestinale e per la presenza di gruppi tiolici molto reattivi. I SEDDS possono essere utilizzati per fornire protezione al DCT nel suo percorso verso le cellule epiteliali dell'intestino tenue. SEDDS in forma non biodegradabile e biodegradabile sono stati sviluppati e studiati in termini di potenziale per resistere all'ambiente ostile della tratto GI e per proteggere il DCT. Le formulazioni SEDDS sviluppate contenenti DCT o Fluorescein Dilaurate (FDL) come molecola modello sono state in grado di comportarsi in conformità con la loro natura per fornire protezione e avere un rilascio prolungato del farmaco in contatto con fluidi simulati e sono diventate lo strumento di rilascio potenziale definitivo da utilizzare per migliorare la biodisponibilità di farmaci a piccole molecole.
2021
Self Emulsifying Drug Devilry systems
Dalcetrapib (DCT) is a potential molecule to raise the blood levels of good cholesterol and induce a better overall cardiovascular health, which has anti COVID properties. DCT has not been a target of interest due to a low oral bioavailability which can be traced back to its vulnerability toward GI tract enzymes to form very reactive thiol groups. SEDDS can be utilized to provide protection for DCT in its path to epithelial cells of small intestine. SEDDS in categories of nonbiodegradable and biodegradable were developed and investigated in terms of potential to resist the harsh environment of GI track and to protect DCT. Developed SEDDS formulations containing DCT or Fluoresceine Dilaurate (FDL) as model molecule were able to behave in accordance with their nature to provide protection and have a sustained drug release after meeting enzymatic and intestinal simulated fluids and came to be the ultimate potential delivery tool to be utilized to enhance the bioavailability of small molecule drugs like dalcetrapib.
SEDDS
Degradability
Dalcetrapib
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Enhancing the bioavailability of Dalcetrapib by utilizing self-emulsifying drug delivery systems (Ashkan Dehghan Master Thesis)(1).pdf

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