Sintesi di un nuovo legante azamacrociclico di interesse radiofarmaceutico con relativa caratterizzazione preliminare in vitro.

Questo progetto di tesi è inserito all’ interno del progetto “ISOLFARM, SPES exotic beams for medicine”. Lo studio si proietta nello studiare dei chelanti bifunzionali che possano essere utilizzati sia in terapia oncologica che in quella diagnostica per immagini. Un chelante bifunzionale è una molecola che possiede 2 proprietà: 1- chelare uno ione metallico radioattivo 2- legarsi ad un linker legato ad una molecola target Grazie a queste 2 componenti, si ha l’attività diagnostico-terapeutica: il linker che lega la molecola target, potrà interagire con il ligando (ad esempio una proteina specifica della membrana cellulare di una cellula tumorale), mentre grazie al metallo radioattivo legato al chelante si potrà avere un rilascio di radiazioni che potranno servire sia per creare danni al DNA cellulare, sia essere rilevati da uno strumento biomedico (es TAC) per la diagnostica per immagini. La molecola proposta da essere sintetizzata è la 2-[4,7,10-tris(2-amminoetil)-1,4,7,10-tetraazaciclododecan-1-ile]etan-1-ammina. I passaggi sono stati 4: 1- N alchilazione dell'anello azamacrociclico del cyclen con iodoacetammide 2- riduzione delle ammidi ad ammine 3- protezione del gruppo amminico con il di-terbutil dicarbonato (Boc anidride) 4- rimozione del gruppo protettore con acido cloridrico. In seguito alla sintesi, è stato possibile svolgere delle analisi di tipo analitico per determinare le pKa del legante.