Nell’ambito della ricerca di nuovi agenti antitumorali, i complessi organometallici del palladio (II) risultano essere dei promettenti sostitutivi ai complessi di platino attualmente utilizzati. Ciò è da attribuirsi alla particolare stabilità di questi garantita dal fatto che: la reattività del Pd, maggiore rispetto a quella del Pt, viene ridotta dal forte legame Pd-C che ne evita l’idrolisi e ne diminuisce la reattività in ambiente fisiologico; inoltre, possiedono un meccanismo di azione totalmente differente portandoli ad essere ottimi candidati anche per il trattamento di tumori resistenti al cisplatino e derivati. Nello specifico, sono stati sintetizzati palladati allilici con differenti precursori carbenici N-eterociclici. Quest’ultimi funzionalizzati con: sostituenti glicosidici, ingombrati, sostituenti con gruppi fosfonio, come pure derivati NHC con anelli a 6 e 7 termini. La sintesi è avvenuta, ove possibile, per via meccanochimica altrimenti in acetone. È stata infine valutata la stabilità in acqua fisiologica e DMSO. La già evidenziata attività antitumorale dei complessi allilici di palladio (II) e la sintesi sostenibile rendono questi complessi degli ottimi candidati come potenziali farmaci.

Sintesi e caratterizzazione di palladati allilici con diversi precursori di leganti carbenici N-eterociclici

SCHIAVO, ALESSIA
2022/2023

Abstract

Nell’ambito della ricerca di nuovi agenti antitumorali, i complessi organometallici del palladio (II) risultano essere dei promettenti sostitutivi ai complessi di platino attualmente utilizzati. Ciò è da attribuirsi alla particolare stabilità di questi garantita dal fatto che: la reattività del Pd, maggiore rispetto a quella del Pt, viene ridotta dal forte legame Pd-C che ne evita l’idrolisi e ne diminuisce la reattività in ambiente fisiologico; inoltre, possiedono un meccanismo di azione totalmente differente portandoli ad essere ottimi candidati anche per il trattamento di tumori resistenti al cisplatino e derivati. Nello specifico, sono stati sintetizzati palladati allilici con differenti precursori carbenici N-eterociclici. Quest’ultimi funzionalizzati con: sostituenti glicosidici, ingombrati, sostituenti con gruppi fosfonio, come pure derivati NHC con anelli a 6 e 7 termini. La sintesi è avvenuta, ove possibile, per via meccanochimica altrimenti in acetone. È stata infine valutata la stabilità in acqua fisiologica e DMSO. La già evidenziata attività antitumorale dei complessi allilici di palladio (II) e la sintesi sostenibile rendono questi complessi degli ottimi candidati come potenziali farmaci.
2022
Synthesis and characterization of allyl palladates with different N-heterocyclic carbene ligand precursors
Palladati allilici
Leganti NHC
Complessi di Pd(II)
Meccanochimica
Agenti antitumorali
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