Scoperta e sviluppo di nuovi leganti dei recettori β-adrenergici tramite metodi structure-based.

I recettori β-adrenergici sono delle strutture molecolari che regolano molte funzioni nell'organismo. L'uso di farmaci agonisti di questi recettori aiuta nel trattamento dell'asma e di malattie del sistema respiratorio caratterizzate da broncospasmo. Farmaci antagonisti e agonisti inversi, detti nel complesso "bloccanti", sono adoperati invece nella terapia di malattie cardiocircolatorie quali angina, ipertensione e aritmie. Attraverso l'utilizzo di metodi "structure-based", che sfruttano modelli cristallografici di proteine come i recettori β, è stato possibile scoprire nuovi scaffold per l'uso in farmaci di ultima generazione. In questa tesi verrà descritta la scoperta, lo sviluppo e la sintesi di quattro nuovi leganti, due agonisti e due bloccanti, dei recettori β-adrenergici utilizzando il metodo structure-based.